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Ⅱ相代謝穩定性試劑盒(UGTs)

簡要描述:II相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性試劑盒可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,符合Ⅱ相代謝穩定性研究試驗要求,實驗結果準確、可靠、重現性好。

  • 產品型號:0111061
  • 廠商性質:生產廠家
  • 更新時間:2021-11-05
  • 訪  問  量:1601

詳細介紹

品牌IPHASECAS
分子式純度
分子量貨號111061
規格0.2mL 50體系供貨周期現貨
主要用途體外藥物代謝,代謝穩定性研究,肝微粒體代謝應用領域醫療衛生,食品,化工,制藥

                    Ⅱ相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性(二相代謝)試劑盒
產品介紹
Ⅱ相代謝,又稱結合反應,指Ⅰ相代謝產物或原型藥物在酶的影響下與內源性小分子發生結合,使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應。在藥物的Ⅱ相代謝中,與葡萄糖醛酸的結合反應最為常見,由微粒體中的糖醛酸轉移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)進行反應,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出體外。因此,如若加入肝微粒體和UGT系統,便可重建Ⅱ相代謝體系,從而進行Ⅱ相代謝穩定性研究。

Ⅱ相代謝穩定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的,提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩定性研究。

根據微粒體種屬的不同,該試劑盒可分為人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。


0111061相代謝穩定性試劑盒UGTs-人肝微粒體男0.2mL*50體系
0111062相代謝穩定性試劑盒UGTs-人肝微粒體女0.2mL*50體系
0111063相代謝穩定性試劑盒UGTs-人肝微粒體混合0.2mL*50體系
0111071相代謝穩定性試劑盒UGTs-猴肝微粒體雄0.2mL*50體系
0111072相代謝穩定性試劑盒UGTs-猴肝微粒體雌0.2mL*50體系
0111081相代謝穩定性試劑盒UGTs-比格犬肝微粒體雄0.2mL*50體系
0111082相代謝穩定性試劑盒UGTs-比格犬肝微粒體雌0.2mL*50體系
0111091相代謝穩定性試劑盒UGTs-大鼠肝微粒體雄0.2mL*50體系
0111092相代謝穩定性試劑盒UGTs-大鼠肝微粒體雌0.2mL*50體系
0111101相代謝穩定性試劑盒UGTs-小鼠肝微粒體雄0.2mL*50體系
0111102相代謝穩定性試劑盒UGTs-小鼠肝微粒體雌0.2mL*50體系




產品成分
本產品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結合反應研究用到的所有試劑和肝微粒體,可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反應/盒,200μL/反應。

產品組成規格數量
A液(20×)500μL /支1支
B液(100×)100μL /支1支
肝微粒體(20mg/mL)250μL/支1支
UDPGA(50mM)1.0mL/支1支
丙甲菌素(250μg/mL)1.0mL/支1支
D-葡萄糖二酸-1.4-內酯(50mM)1.0mL/支1支
陽性底物(200×)50μL /支1支
0.1M PBS緩沖液12mL/瓶1瓶



試劑盒優勢
便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時間,可以直接使用,大大縮短了實驗周期。
準確——本試劑盒各成分均經過嚴格的質量檢測,實驗結果準確、可靠、重現性高。
穩定——本試劑盒穩定性強、易于運輸和保存。

適用范圍
(1)藥品、化學品的Ⅱ相代謝穩定性研究
(2)評價新藥前體是否被肝藥酶UGT,即葡糖醛酸基轉移酶催化發生葡萄糖醛酸化代謝反應,為新藥的篩選提供參考
(3)研究新藥前體在人和動物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征,為臨床前研究的動物選擇提供依據
(4)推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應中的代謝產物,對代謝產物進行鑒定,并對新藥的毒性和藥效進行預測
(5)本產品僅供科研使用



ADME服務項目
肝微粒體代謝穩定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細胞代謝穩定性試驗(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代謝表型研究
代謝產物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實驗(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450誘導實驗
血漿蛋白結合率測定
血漿穩定性試驗
跨膜轉運試驗
藥物-藥物相互作用
毒理學研究


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UGT孵育系統
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肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探針底物,代謝產物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)



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