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1相代謝穩定性試劑盒

簡要描述:肝微粒體,一相代謝穩定性試劑盒代謝提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的所有試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩定性的研究,省去了試劑配制的繁瑣過程,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,實驗結果準確、可靠、重現性好。
根據微粒體種屬的不同,可根據實際需求選擇人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體中的其中一種。

  • 產品型號:111011
  • 廠商性質:生產廠家
  • 更新時間:2021-01-13
  • 訪  問  量:2474

詳細介紹

品牌IPHASECAS
分子式純度
分子量貨號111011
規格0.2mL*50體系供貨周期現貨
主要用途體外代謝,藥物代謝,一相代謝應用領域醫療衛生,生物產業,制藥

Ⅰ相代謝穩定性試劑盒

IPHASE  Phase I metabolic stability kit

 

Ⅰ相代謝穩定性研究原理
肝藥酶CYP即細胞色素P450氧化酶(CYP450),屬于單加氧酶(momooxygenase),也稱肝微粒體混合功能氧化酶,多位于內質網和線粒體內壁上,參與藥物、致癌物、類固醇激素和脂肪酸等多種內、外源性物質代謝。肝藥酶CYP氧化還原酶(POR)是所有肝微粒體酶的唯.一電子供體,通過還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate,NADPH)將電子傳遞給CYP450酶,CYP450酶得到電子后再與底物發生氧化還原反應,從而發揮代謝活性。

肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶,其中重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統,在用肝微粒體進行研究時,如加入相應的輔助因子NADPH,則可重組體外代謝體系,從而通過體外溫孵法進行Ⅰ相代謝穩定性研究。


Ⅰ相代謝穩定性試劑盒
/肝微粒體代謝穩定性試劑盒
北京匯智泰康醫藥技術有限公司針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導,開發了一款專門用于Ⅰ相代謝穩定性研究的
一相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性試劑盒,該產品可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,符合Ⅰ相代謝穩定性研究試驗要求,實驗結果準確、可靠、重現性好。

本產品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的肝微粒體、NADPH再生系統及其它組分,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩定性的研究。本產品可提供肝微粒體有:人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體,可根據實際需求,選擇不同種屬的肝微粒體。


【試驗原理】
肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶,其中重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統,在用肝微粒體進行研究時,如加入相應的輔助因子NADPH,則可重組體外代謝體系,從而通過體外溫孵法進行Ⅰ相代謝穩定性研究。
【產品說明】
本產品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的所有試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩定性的研究,省去了試劑配制的繁瑣過程,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,實驗結果準確、可靠、重現性好。
根據微粒體種屬的不同,可根據實際需求選擇人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體中的其中一種。
【產品組成】
50反應/盒,200μL/反應。

產品名稱 規格 數量
NADPH再生系統A液(20×) 600μL /支 1支
NADPH再生系統B液(100×) 120μL /支 1支
肝微粒體(20mg/mL) 300μL /支 1支
陽性底物(200×) 50μL /支 1支
0.1M PBS緩沖液 12mL/瓶 1瓶

【產品使用說明】
本產品需于-70℃冰箱冷凍保存,切記避免反復凍融。試驗具體操作如下:
1、試驗組:
1)冰浴融化試劑盒各組分,置于冰上待用;
2)除微粒體外,將孵育體系其它各組分按照配比混合并吹吸混勻,于37℃預孵育5min;
例:200μL孵育體系配制:

名稱 加入量(μL)
A液(20×) 10
B液(100×) 2
肝微粒體(20mg/mL) 5
受試物(200×) 1
0.1M PBS緩沖液 182

注:a.體系中有機溶劑加入量不得大于1%。
    b.若實際需要n個孵育體系,則需配置n+1個體系。
3)將以上混合液195μL/管分裝至1.5mL離心管中,于37℃水浴中保溫, 5μL/反應加入肝微粒體,吹吸3次混勻于37℃水浴條件下啟動代謝反應,使用秒表計時;
4)于設定孵育時間點,向孵育體系中加入200μL預冷的意境終止反應(預冷意境:孵育體系體積=1:1)。
2、對照組:
1)陽性對照組:將受試物換為陽性底物;
2)陰性對照組:不加A液、B液; 
3)空白對照組:只包含底物和PBS緩沖液。
【運輸條件】
    干冰運輸。
【注意事項】
1.試驗開始前,請自行準備1.5mL離心管、不同規格槍頭、37℃水浴鍋等。
2.本產品僅供科研使用,不能用于人體及動物的治療或臨床診斷。
3.使用前,需于冰浴條件下解凍并混合均勻。
4.于-70℃冰箱冷凍保存,切勿反復凍融。
5.在使用過程中,也可根據實際實驗需求調整各組分的加入量。

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構,整合中美兩地的藥物研發技術服務平臺,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證,面向企業及研發機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產品與服務。

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肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

CYP450酶/細胞色素P450
NADPH再生系統
UGT孵育系統
PBS緩沖液
陽性底物

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